Pyrazinamide là một tiền chất ngăn chặn sự phát triển của Mycobacterium tuberculosis (vi khuẩn lao).

Pyrazinamide khuếch tán vào u hạt của M. tuberculosis, nơi mà pyrazinamidase của lao chuyển đổi pyrazinamid thành dạng pyrazinoic acid hoạt tính.[6]

Trong điều kiện pH 5-6, axit pyrazinoic từ từ chuyển đổi thành axit liên hợp có thêm một proton vào, được cho là khuếch tán dễ dàng trở lại vào trực khuẩn và tích tụ. Hiệu quả thật sự là khi nhiều axit pyrazinoic tích lũy bên trong trực khuẩn ở pH axit hơn pH trung tính.[6][7]Axit Pyrazinoic được cho là ức chế enzym tổng hợp axit béo (FAS) I, acid béo này là cần thiết để vi khuẩn để tổng hợp, acid béo này là cần thiết để vi khuẩn để tổng hợp.[8] Nó cũng gợi ý rằng sự tích tụ axit pyrazinoic làm phá vỡ màng tế bào và cản trở việc sản xuất năng lượng, cần thiết cho sự tồn tại của M. tuberculosis tại một vị trí nhiễm axit. Tuy nhiên, vì môi trường axit không cần thiết cho tính nhạy cảm pyrazinamid và điều trị pyrazinamid không dẫn đến sự axit hóa bên trong vi khuẩn cũng như sự gián đoạn nhanh chóng của màng tế bào.[9] Axit Pyrazinoic được đề xuất để liên kết với protein ribosomal S1 (RpsA) và ức chế chuyển hóa, xit Pyrazinoic được đề xuất để liên kết với protein ribosomal S1 (RpsA) và ức chế chuyển hóa,[10] nhưng các thí nghiệm chi tiết hơn cho thấy rằng nó không có hoạt tính này.[11]